Ópíum hefur fylgt mannkyninu í þúsundir ára. Að öllum líkindum hefur ræktun þess hafist um 3400 fyrir Kristsburð í Mesópótamíu, þar sem nú er Írak. Egyptar til forna notuðu ópíum sem og Persar. Þaðan barst plantan vestur til Evrópu og austur til Indlands og Kína.
Í gegnum aldirnar var ópíum notað í læknisfræðilegum tilgangi. Við sársaukafullum sjúkdómum á borð við krabbamein, einnig við fæðingar og fleiri tilvik. Að auki var það misnotað sem fíkniefni og menn fóru að átta sig á hversu ávanabindandi efnið væri. Milli Kína og Bretlands voru háð stríð út af sölu lyfsins en þá var ópíumneysla orðin að miklum faraldri í fyrrnefnda landinu.
Árið 1805 var morfín unnið úr ópíum. Upprunalegi tilgangurinn með morfíni var að vinna gegn ávana ópíums. En morfín reyndist mun virkara og sterkara lyf og fólk ánetjaðist því í staðinn. Það sama gerðist árið 1874 þegar heróín var búið til í fyrsta sinn úr morfíni. Það var breski efnafræðingurinn Charles Romley Alder Wright. Hann var þá að leita að valmöguleika við morfíni sem væri ekki ávanabindandi og blandaði því við ýmsar sýrur. Heróín var hins vegar ekki framleitt fyrir almennan markað fyrr en árið 1898. Þá af þýska lyfjarisanum Bayer.
Heróín var selt án lyfseðils yfir borðið og auglýst sem lyf gegn ýmsum kvillum. Má þar nefna hósta, niðurgang og til að róa óróleg börn. Auglýsingum var sérstaklega beint að barnapíum sem áttu í vandræðum með ódæla krakka. Í upphafi 20. aldarinnar var mikil herferð til að auglýsa heróín og Bayer sendi morfínfíklum frí sýnishorn af þessu nýja undralyfi í pósti.
Fljótlega fór fólk hins vegar að átta sig á því að heróín var jafnvel enn meira ávanabindandi en bæði ópíum og morfín. Árið 1914 var heróín gert lyfseðilsskylt í Bandaríkjunum ásamt öðrum ópíumskyldum lyfjum. Árið 1924 var heróín bannað í Bandaríkjunum og ári síðar í Þjóðabandalaginu, sem var undanfari Sameinuðu þjóðanna. Fíklar voru þá farnir að látast af völdum heróíns og leiðast út í glæpi til að fjármagna neysluna.
Bannið stöðvaði hins vegar ekki neysluna. Þvert á móti þá jókst hún stöðugt fram á miðja 20. öldina. Á árunum eftir seinni heimsstyrjöld var farið að tala um eiginlegan heróínfaraldur í Bandaríkjunum. Heróín komst í tísku í sumum kreðsum, sérstaklega á djassklúbbunum. Margir af fremstu djasstónlistarmönnum þess tíma voru alvarlega háðir heróíni.
Um miðjan sjötta áratuginn rénaði faraldurinn, líklegast af tveimur meginorsökum. Annars vegar þá var framboðið ekki nægt og verðið orðið of hátt. Í heimi heróínfíkla er nægt framboð algert skilyrði. Hins vegar var þá farið að blanda efnin illa.
Heróín var ekki mjög vinsælt á sjöunda áratugnum. Þá var marijúana og ofskynjunarlyf í tísku. En í upphafi áttunda áratugarins datt heróín aftur inn með miklum krafti í Bandaríkjunum. Þá voru það bandarískir hermenn sem fluttu fíknina með sér heim frá Víetnam. Hermenn á aldrinum 18 til 20 ára máttu ekki kaupa áfengi á herstöðinni. Þess vegna keyptu þeir heróín af heimamönnum. Það var bæði ódýrt og framboðið nægt. Þeir blönduðu því við reyktóbak eða tóku það beint í nefið. Þegar fíknin var orðin mikil sprautuðu þeir sig.
Allan áttunda áratuginn geisaði mikill heróínfaraldur, síst minni en um miðja öldina. Harðari refsingar, sem Bandaríkjaforsetinn Richard Nixon innleiddi, skiptu engu máli. Neyslan rénaði þó nokkuð á þeim níunda en festist í sessi hjá ákveðnum hópi. Önnur sterk fíkniefni voru þá að flæða inn á markaðinn, sérstaklega kókaínblandað krakk sem margir tóku fram yfir heróín. Einnig var töluverð hræðsla við nýjan sjúkdóm sem smitaðist með sprautunálum, alnæmi.
Síðan þá hafa fíkniefni komið og farið úr tísku. Heróín lá lengi í dvala sem óvinsælt dóp en í kringum árið 2010 kom það aftur með hvelli. Ástæðan var lyfseðilsskyldir ópíóðar sem hafa orðið sífellt vinsælli af fíklum á þessari öld. Contalgin, Oxycontin, Fentanyl og fleiri morfínskyld lyf eru misnotuð og þessi misnotkun hefur leitt suma fíkla út í notkun á heróíni. Hefur það ekki verið vinsælla í 40 ár.